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第9章 常用美容西药

一、皮肤增白药

皮肤增白药主要是干扰黑色素生物合成,减轻皮肤色素沉着,用于治疗色素沉着性疾病或增白皮肤。

(一)氢醌

氢醌为白色针状结晶,易溶于酒精、乙醚和水;遇光和空气容易氧化而变成深褐色,熔点172~174℃。

[药理作用]①抑制酪氨酸转化成黑色素,从而抑制黑色素的合成。②抑制黑色素颗粒形成和增加其分解。③抑制黑色素细胞DNA和RNA 的合成,导致黑色素细胞破坏。

[适应症]本品可用于治疗黄褐斑、雀斑、色素沉着性化妆品皮炎、瑞尔黑变病、炎症后色素沉着等。

[制剂和用法]3%霜剂外用,持续数月,有效。为预防不良反应的发生,维持治疗用2%的浓度,以减少刺激。

(二)壬二酸

壬二酸又名杜鹃花酸。为无色到淡黄色晶体或结晶粉末,微溶于水,较易溶于热水和乙酸。

[药理作用]①抑制黑色素合成和恶性黑色素瘤细胞的增殖,直接干扰黑色素的生物合成,对活性高的黑色素的细胞有抑制作用,但不影响正常黑色素细胞。本品对人类恶性黑色素瘤细胞有抗增生和细胞毒作用。②抗菌作用:对革兰阳性菌和阴性菌,对痤疮棒状杆菌,对需氧和厌氧微生物均有良好的抗菌作用。③对表皮角化作用的影响:治疗前粉刺内充满脂滴和角质,并有许多细菌和卵圆酵母孢子。治疗后,毛囊虽有脂滴,但角质较少,仅见极少的细菌和孢子。

[适应症]黄褐斑、雀斑、痤疮等。

[制剂和用法]10%~20%霜剂,2次/日,外用。

(三)曲酸及其酯化物

曲酸是黄曲霉素、米曲霉素用糖、无机盐在30℃条件下培养获得的代谢产物。

[药理作用]曲酸是酪氨酸酶抑制剂,抑制酪氨酸形成黑色素的生化过程。

[适应症]治疗黄褐斑有较好疗效,其脂化物增白效果更佳,治疗其他色素沉着性皮肤病也有良好疗效,对皮肤还有增白和防晒斑的效果。

[制剂和用法]1%霜剂外用,2次/日,连续应用3个月为一疗程。

(四)维生素C

维生素C又名抗坏血酸,以正方形或长方形的无色结晶体从水中结晶出来,微溶于丙酮,而且在乙醇中溶解度更低。结晶的抗坏血酸在空气中是稳定的,但是在水溶液中,它被空气中的氧和其它氧化剂所氧化,而生成的脱氧抗坏血酸就迅速不可逆地进一步氧化。

[药理作用]维生素C能使深色氧化型色素还原成浅色还原型的色素,还阻止黑色素代谢的氧化过程,从而抑制黑色素的形成。

[适应症]色素沉着性疾病,如黄褐斑、瑞尔黑变病、特发性斑状色素沉着、药疹后色素沉着、持久性色素异常性红斑、色素性玫瑰糠疹等。

[制剂和用法]片剂:50或100mg/片,50~100mg/次,3日/次,口服。注射剂:100mg/2ml,250mg/2ml,500mg/5ml,2500mg/20ml,1g/次,或2~5g/次,加入液体中静脉注射,1次/日,20次为1疗程。

(五)维甲酸

[药理作用]维甲酸霜外用有减轻皮肤色素沉着的作用。其作用机制在抑制酪氨酸的生成,从而减少黑色素细胞合成黑色素。

[适应症]临床上用于治疗黄褐斑;日光照射后或炎症的色素沉着。

[制剂和用法]治疗色素沉着性疾病,用0.05~0.1%的霜剂,外涂,每晚1次,约半年后可生效。因为该药有光敏性,故只能晚上应用。

(六)过氧化氢

[药理作用]又名双氧水。其释放的初态氧有漂白作用。

[适应症]临床上用于皮肤增白,治疗黄褐斑和雀斑等色素沉着性疾病。

[制剂和用法]水溶性软膏:基质为无水羊毛脂和聚乙二醇,含10~20%的3%的过氧化氢水溶液,外涂,用于皮肤增白。水溶液:3%的氧化氢水溶液的原液或3倍稀释液,用于治疗黄褐斑和雀斑。只能涂于色素沉着处。10分钟后拭去,再涂以冷霜。

(七)熊果甙

熊果甙是从鸟饭树、酸果蔓和梨树叶中提取的天然活性物质。

[药理作用]具有良好地减少皮肤色素沉着和增白皮肤的作用。当熊果甙的浓度为0.01~1.0mmol时,就能降低酪氨酸酶活性,并显著地减少黑色素的合成。

[适应症]临床上用于治疗黄褐斑和增白皮肤,效果良好。

[制剂和用法]1~3%霜剂,外用。

(八)果酸

果酸是一大类天然有机酸,其中临床多用的是从甘蔗中萃取的甘醇酸。

[药理作用]外用产生剥皮的效果,可有效地使黄褐斑消退,但无剥皮后的色素沉着。

[适应症]用于增白皮肤。

制剂和用法见延缓皮肤老化药。

(九)氨甲苯酸

氨甲苯酸又叫羧基苄胺,为白色结晶,易溶于水。

[药理作用]抑制纤维蛋白溶解的止血药,外用或口服均有明显的皮肤增白作用,机制尚不清楚。

[适应症]黄褐斑等色素沉着性皮肤病,也用于治疗湿疹、荨麻疹等。

[制剂和用法]注射剂:0.1g/10ml,0.1~0.2g/次,与葡萄糖液10~20ml混合后,缓慢静脉注射。

二、皮肤增色药

皮肤增色剂涂于皮肤后,在角质层产生颜色,主要用于色素减退性皮肤病。

(一)补骨脂素及衍生物

补骨脂素属于呋喃香豆素类。后来人工合成三甲基补骨脂素,其效果好,且不良反应少。

[药理作用]①刺激皮肤黑色素沉着:本类药物不能直接产生黑色素,为光敏性化合物,用后能增强机体对紫外线的敏感性。补骨脂素光化学疗法(PUVA)是使皮肤黑色素沉着的一种强力刺激方法。②免疫抑制作用:动物和人体的研究均证明PUVA疗法能降低皮肤局部接触性过敏反应。用此疗法的患者,表皮内郎格罕细胞数目比未治疗者明显减少。这种对免疫功能的影响对白癜风的治疗可能起重要作用。

[适应症]白癜风、银屑病、斑秃等。

[制剂和用法]注射液:1mg/2ml;外用溶液:25mg/50ml;胶囊剂:40mg/粒。治疗白癜风、银屑病时可采用补骨脂素光化学疗法(PUVA)。

(二)肾上腺皮质激素类

[药理作用]肾上腺皮质激素类有广泛的药理作用和临床用途。局部外用、皮损内注射或口服亦可用于治疗白癜风,使白斑好转或痊愈。其确切的作用机制尚不清楚……研究证明在治疗前、治疗后测患者的免疫功能,淋巴细胞转化试验和自然杀伤细胞(NK)活性,在治疗后均明显升高而接近正常,白斑也相应好转或痊愈,提示该类药物可能通过调节机体免疫功能而产生治疗作用,也可能与增强皮肤黑色素细胞的保护有关。

[适应症]局部外用、皮损内注射或口服亦可用于治疗白癜风,使白斑好转或痊愈,总有效率为10~82%。

[制剂和用法]盐酸泼尼松片:5mg/片,5mg/次,3次/日,或15mg/次,1次/日,早8点口服。见效后每月递减5mg,至每日5mg,维持3~6个月。如服药4~6个周无效,停止治疗。适用于皮损面积较大的泛发型白斑患者。倍他米松霜:0.2%,2~3次/日,外搽。曲安西龙(去炎松)霜:0.1%,2~3次/日,外搽。0.05%盐酸地塞米松软膏,2~3次/日,外搽。0.1%盐酸氟轻松软膏,2~3次/日,外搽。0.05%曲安西龙(去炎松)二甲亚砜醑,2~3次/日,外搽。曲安西龙双醋酸酯混悬注射液:125mg/5ml,200mg/5ml。用1%普鲁卡因注射液稀释成10mg/ml以下的浓度,做皮损内局部注射,1次/周,每次激素用量不超过2ml,4次为一疗程。盐酸泼尼松龙混悬注射液:125mg/5ml,用1%普鲁卡因1:1以上稀释后做皮损内局部注射,1次/周,每次用量不超过2ml,4次为1疗程。盐酸氢化可的松注射液:125mg/5ml,用1%普鲁卡因1:1以上稀释后做皮损内局部注射,1次/周,每次用量不超过2ml,4次为1疗程。

(三)氮芥

氮芥是最早用于临床并有突出疗效的抗肿瘤药。氮芥的盐酸盐为白色结晶性粉末或团块。极易溶于水,易溶于乙醇,有引湿性和腐蚀性。

[药理作用]治疗白癜风时外用于白斑处,进入机体后,可形成乙烯亚胺基,后者于皮肤中的巯基结合,或因用药后诱发的炎症性光敏反应耗损巯基,从而增强酪氨酸活性,加速黑色素合成。

[适应症]用于治疗白癜风,有效率在90%以上,其中显效率达50%以上。由于本品局部反应较强,常因光敏反应而使白斑扩大、蔓延,故只宜用于稳定期或好转期白斑,而慎用于进展期白斑。

[制剂和用法]氮芥酊:盐酸氮芥50mg、甘油5ml、加95%乙醇至100ml,2次/日,外搽患处。复方氮芥酊:盐酸氮芥50mg、异丙嗪50mg加乙醇至100ml,2次/日,外搽患处。

(四)二羟丙酮

二羟丙酮是白色结晶性粉末,易溶于水,但水溶液不稳定,生成CO2、H2、甲烷和二醇。10%的溶液于4周内可用作着色剂。

[药理作用]本药涂于皮肤白斑起到极好的美容作用。其机制是由于本品对角蛋白具有高度亲和力,可直接与蛋白质的氨基酸,尤其是精氨酸、甘氨酸结合而形成的正常皮肤颜色相似的色素,而与黑色素形成无关。一般停药2~3天后,开始退色,2周后,完全退色。

[适应症]用于治疗白癜风、白化病等白斑性疾病。长期应用,无不良反应。

[制剂和用法]10%溶液剂,于配制后4周内可涂于白斑处。霜剂:外涂白斑处。每天涂搽,快者1天,慢者3~4天,可见患处皮肤着色。药液若附着于白斑周围正常皮肤,可致着色过深,界线明显,影响美观,故药液应涂于白斑处,切勿流至周围正常皮肤。

(五)α-促黑素

促黑素(MSH)是脑下垂体分泌的激素,有α-MSH和β-MSH两种。α-MSH作用显著强于β-MSH,故临床应用从哺乳动物脑组织中提取的α-MSH。α-MSH是十三肽化合物。

[药理作用]α-MSH外用可使局部表皮色素增加。色素岛首先发生在毛囊口处,呈点状散在白斑区,逐渐扩大,融合成片,使白斑消失。其机制与激活酪氨酸活性,从而增加黑色素合成有关;也与刺激毛囊根鞘内黑色素细胞的增殖,促进黑色素小体合成,使其沿毛囊向上移行,形成色素岛,达到皮损区色素恢复有关。

[适应症]临床用于治疗白癜风等疾病的白斑,局限型、病程短的年轻患者见效较快,疗效好,面颈及胸部皮损表现更为明显。总有效率可达到80%左右。出现疗效的平均时间约2个月。

[制剂和用法]溶液剂:用生理盐水配成0.001%,外涂皮损外,每日早、晚各涂1次,涂时轻轻揉擦,以利用药物浸入皮内,3个月为1疗程,可连续应用几个疗程。

三、防光剂

防光剂是能预防和治疗日光照射引起的皮肤及其附属结构损伤的药物,适用于多形性日光疹等光感性皮肤病的预防及日常皮肤的防晒。

(一)二氧化钛

二氧化钛为白色无定形粉末,无臭,无味,不溶于水、稀酸及有机溶剂,遇热呈黄至棕色。

[药理作用]二氧化钛的遮光作用主要是物理性反射光线,对长波(UVA)、中波紫(UVB)外线均有散射作用,覆盖在皮肤上,可减少紫外线对皮肤的辐射作用。

[制剂和用法]5%乳膏或软膏,外涂2次/日,接触日光或紫外线前用效果佳。

(二)氨苯甲酸

氨苯甲酸又名对氨基苯甲酸,为白色棱柱状结晶或晶末,无臭,暴露空气中或遇光变色。溶于冷水、易溶于沸水、乙醇、乙醚,微溶于氯仿。

[药理作用]本品属于B族维生素,是叶酸合成的必需物质,参与核酸代谢,也是正常色素代谢的必需物质,缺乏时可引起色素减退。本品及其酯类能吸收280~320nm的紫外线,能与皮肤角质层结合或被吸收,不易洗去,较安全,是目前应用较广泛的化学遮光剂。

[制剂和用法]片剂:口服,3~6g/日;5~10%膏剂、洗剂、凝胶剂、50~60%酊剂:外用,2次/日,或提前2小时涂布,使本品渗入角质层,能维持效果。

(三)水杨酸甲酯

水杨酸甲酯又名冬氯油、冬青油,无色或淡黄色液体,有特殊香气,味甜而辣。微溶于水,能与挥发油、脂肪油任意混合,易溶于乙醇、乙醚、氯仿和冰醋酸。

[药理作用]本品能吸收紫外线,从而避免日光特别是紫外线对皮肤的损伤。此外,本品尚有镇痛、消炎、杀菌作用,并有矫味、着香、防腐作用。

[制剂和用法]软膏、糊剂、洗剂,外涂。

(四)维生素E

维生素E醋酸酯为淡黄色粘稠液,几乎无臭,遇光渐变深,不溶于水,能溶于乙醇,易溶于脂肪油、乙醚、氯仿、丙酮。

[药理作用]维生素E 的防光作用已被肯定。Jurkiewicz等研究了抗氧化剂α-生育酚、醋酸生育酚、山梨酸生育酚局部应用的防光作用,结果显示山梨酸生育酚是最佳的抗氧化剂和皮肤防光剂。但是仅外用1次维生素E后的0.5~4小时内,并不能防止UVA引起的刺激,但如果反复外用,每日2次,共2周,则在最后一次外用后,甚至相隔16小时,仍可见到明显的防光作用。维生素E和糠醛-葡糖醇合用,效果更好。后者是一种无毒、稳定、溶于水、易于放在化妆品内的物质,产生快速的抗氧化作用(0.5~4小时),但作用短暂,不超过16小时,二者合用,取长补短,使作用产生快,且持续时间长。研究还证明在表皮细胞培养时,加入维生素E孵育一个晚上,可部分地防护UVA照射引起的免疫抑制作用。

[制剂和用法]片剂:10、50mg/片;胶丸剂:50、100mg/粒;注射剂:50mg/1ml。10~100mg/次,2~3次/日,口服;5~10mg/次,1次/日,肌注;胶丸剂原液涂于暴露的皮肤。

(五)β-胡萝卜素

β-胡萝卜素为深红色或紫红色有光泽的晶体或晶末,有轻微异臭或异味。不溶于水、酸、碱、丙二醇和甘油,几乎不溶于乙醇和甲醇,溶于二硫化碳、苯、氯仿、乙烷及植物油。遇氧、热、光不稳定。溶液渐变浓时,由黄色变为橙黄色。

[药理作用]其机制是由于本品能消除光激惹卟啉产生的单线态氧。在小鼠饮食中添加本品,可推迟肿瘤的出现,而且肿瘤数目也较对照组少。

[制剂和用法]正常人每日补充β-胡萝卡素180mg,共10周,可使皮肤亚红斑(MED)值升高。

四、延缓皮肤老化药

延缓皮肤老化药是一类可为皮肤提供适量的水分和油脂,以保持皮肤的水合状态的皮脂的完整性,并可通过改善皮肤血液循环,促进皮肤组织代谢和细胞新生,从而延缓皮肤自然老化的药物。

(一)碱性成纤维细胞生长因子

碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)是细胞生长因子之一。细胞生长因子是近十年多研究较清楚的存在于人体中的一种极微量的活性物质,对人体各种功能的调节起极大作用。细胞生长因子有多种,用在美容上的是bFGF,其为主要成分的化妆品是贝美。本品并非激素类,而是一种含有155个氨基酸的碱性蛋白质,在体内含量极微,而且不分泌到细胞外。目前应用的产品是应用生物工程方法生产。

[药理作用]①消除皮肤皱纹,使皮肤细嫩而有光泽。bFGF能促进表皮细胞的代谢、生长和再生,不断更新表层老化细胞,使细胞大小、形态和功能均恢复正常。本品也能促使真皮层成纤维细胞分裂增殖,使胶原纤维、网状纤维和弹性纤维增加,保持皮肤弹性和厚度。同时调节基质中胶原酶、透明质酸、硫酸软骨素、肝素的含量和活性,维持皮肤水分和电解质代谢,改善萎缩细胞的缺水状态,使皮肤滋润光泽、皱纹消失。由于弹性纤维功能增强,使面部肌肉富有弹性,更显健美和富有青春魅力。②改善皮肤颜色,使皮肤美白而红润。本品能促进皮肤血管新生,使皮肤中萎缩、堵塞或消失的毛细血管内皮细胞新生,皮肤血管网增加,血流增加,皮肤营养充足,从而使皮肤白里透红,充满活力和生机。③消除暗疮和黑斑,抵御生物病原体对皮肤的侵袭。本品可加速细胞的代谢和更新,使细胞内各种有害的代谢物不容易蓄积而形成暗疮和黑斑。由于本品促进皮肤微循环,促进皮肤各种组织的新陈代谢,能有效地抵御各种微生物和寄生虫等生物病原体对皮肤的侵袭,从而防止与其面相关的某些皮肤病的发生。④促进神经细胞生长。本品是一种神经营养因子,可促进神经细胞生长和神经纤维再生。

[适应症]适用于普通皮肤护理、创伤性美容术后(如换肤、磨皮)、面部局限性皮肤萎缩、皮肤发育障碍等。

[制剂和用法]贝美2~3次/日,外用。

(二)α-羟酸类

α-羟酸类(AHAs)主要包括果酸类,如柑桔中的柠檬酸、苹果中的苹果酸、甘蔗中的甘醇酸、葡萄酒中的酒石酸、乳酪中的乳酸。还包括不存在于水果中的某些有机酸,如甘油酸、δ-羟基丁酸等。90年代推出的AHAs虽然是化学合成物,但原始来源则以水果内所含的水果酸为主。因此,AHAs常叫水果酸类。

[药理作用]①皮肤角质层剥脱作用:在皮肤表面应用低浓度(一般为8%以下)本类制品后,能渗透到表皮内部。其羧基和羟基能影响细胞间粘性物质的离子键和氢键,使角质形成细胞的结合变松散。因此,可除去过厚的角质形成细胞,使皮肤柔软、亮丽。在高浓度(一般为20%~100%)时,有表皮分解作用,就是使表皮完全从真皮层分离而剥落。与传统的石碳酸、三氯醋酸、雷锁辛化学剥皮术相比,其作用温和,不需住院,不会发生不良后果,对全身无毒害作用,同时,还有营养效果。把传统化学剥皮术的一次性剥皮分成数次,以达到深层剥皮的目的。②皮肤保润作用:皮肤老化过程从表皮上看,除角质层堆积外,角朊细胞含水量的减少也是一个重要方面。外用果酸制剂可以使真皮浅层的透明质酸的含量增加,后者是一种优良的保湿剂,还使皮肤角朊细胞和真皮含水量增加,使皮肤外观有润泽感和柔软性。③使皮肤美白、红润:本类制品能扩张真皮层毛细血管,使皮肤白里透红,亮丽美观。这主要与该类制品作用于真皮浅层,使肥大细胞脱颗粒,释放组胺有关。④改善皮肤质地,延缓皮肤老化:外用果酸制剂可以增强细胞新陈代谢,从而使角朊细胞分裂加快,使堆积的角质形成细胞脱落。也使角朊细胞和真皮含水量、真皮内粘多糖、胶原纤维、弹力纤维数量增加。因此,使真皮充实、丰满、皱纹消除,明显地改善皮肤质地,延缓皮肤自然老化和光老化。

[适应症]适用于皮肤美容护理及多种皮肤病如皮肤干燥症、老年性皮肤瘙痒症、毛发苔藓、鱼鳞病、掌跖角化症、脂溢性角化症及痤疮等。

[制剂和用法]果酸霜:1号为1.5%,2号为3.0%,3号为4.5%,4号为6.0%。化妆外用,数次/日。从低浓度开始应用,循序渐进至高浓度,以便使皮肤逐渐适应,防止不良反应。4号制剂有明显疗效。令肤适溶液剂:化妆外用,数次/日。乳酸胺洗剂:12%,外用,数次/日。甘醇酸溶液剂:50%和70%,由医师外用,用于化学剥皮术。

(三)鲨烯

鳖烯类是从生活在无污染的深海中的鲨鱼肝脏中提取的含有6个双键的不饱和脂肪酸。这种鲨烯涂在皮肤上,比化学合成的鲨烯易被吸收,而且安全性更好。

[药理作用]①软化皮肤、消除皱纹、使皮肤光亮润滑:可帮助软化皮肤、活化细胞、使皮肤光亮润滑,避免因皮肤粗糙、干燥而产生皱纹。②促进皮肤呼吸和再生、使皮肤年轻化:

本品的烯键有很强的携氧能力,可促进皮肤呼吸和新陈代谢,促进表皮再生和更新,使皮肤年轻化。③皮肤保湿作用:鲨烯是皮脂组成的重要部分。涂在皮肤表面,可形成一层保护膜,防止机体水分蒸发,使皮肤含水量增加,产生良好的润肤作用。④增强心血管系统功能和强身养颜作用:由于鲨烯能提供充足的氧气,可增强心肌代谢,使心肌收缩力和心排血量(心输出量)增加,各组织器官血液灌流量增加,新陈代谢增强。

[适应症]用于皮肤美容护理等。

[制剂和用法]按摩油:数次/日,外用。保湿日霜:数次/日,外用。保湿晚霜:晚上外用。高保湿霜:数次/日,外用。眼角去皱霜:数次/日,外用。

(四)乳酸和木瓜蛋白酶

乳酸是分子量为90.08的小分子有机酸。木瓜蛋白酶是从植物木瓜中提取的。

[药理作用]乳酸具有渗透性强、不溶解细胞的特点。中浓度(12%)以上的乳酸对皮肤有如下作用:①角质剥脱作用:乳酸能降低角质形成细胞间的内聚力……使过多堆积的角质层脱落。从而使皮肤细腻、润滑、美观。②增加皮肤弹性、消除皮肤皱纹:乳酸能加速皮肤血液循环,促进皮肤新陈代谢,促进纤维母细胞增生,使弹性蛋白、胶原蛋白及粘多糖的生成增加。从而使皮肤弹性明显增加,皮肤皱纹消除。③消除皮肤异常色素沉着、增白皮肤:

乳酸可以加快皮肤色素分解代谢,消除皮肤异常色素沉着,增白皮肤。此作用效果虽然缓慢,但持久而不损伤皮肤。④使皮肤变得细腻嫩滑、显现年轻:乳酸可使真皮乳头缩小、皮肤变得细腻嫩滑、有年轻数岁的感觉。

木瓜蛋白酶的作用:①提高皮肤的再生能力:木瓜蛋白酶能催化蛋白质合成。提高皮肤再生能力,使皮肤变得光亮细腻。②抑制皮肤老化:木瓜蛋白酶参与角质层新陈代谢,促进纤维母细胞增生。从而使弹性蛋白胶原蛋白及基质的产生增多,皮肤弹性明显增加,而且保湿良好。皮肤显得润滑和富有弹性,呈现年轻化的外观。③消除异常色素沉着、增白皮肤:木瓜蛋白酶可加速皮肤色素分解代谢,使异常沉着的色素逐渐淡化直至消退,增白皮肤。

[适应症]以乳酸和木瓜蛋白酶为主要成分,可组成牛奶换肤乳剂。此乳剂的配方是新型的生物换肤配方,其有别于以往各种换肤乳剂配方,在于它不仅有角质剥脱作用,而且能激发上皮细胞的新陈代谢,使皮肤细腻、润滑及健康红润,并有持久的美容抗衰老效果。

[制剂和用法]神奇祛皱营养面乳40ml/支。本品含有从牛奶、甘蔗、橙子、苹果、蜂蜜等自然物中提炼出来的高级营养成分。2~3次/日,外用。

(五)超氧化物歧化酶

超氧化物歧化酶(奥古蛋白,SOD)是由红细胞、肝和其他哺乳动物组织分离的一种肽链大分子金属酶,含有两个亚单位。含铜约0.32%,含锌约0.35%。SOD的溶解性和渗透性良好。皮肤外涂可透过皮肤吸收,使皮肤细胞内、红细胞内及其他组织细胞内的SOD活性增加。

[药理作用]①除皱作用:SOD复合酶美容霜有良好的除皱作用。临床应用,有效率可达80%以上。其作用机制可能是当SOD复合酶和制剂的基质混合后,其中的多种抗衰老活性成分被基质附着在皮肤表层,形成一种天然的脂肪性薄膜防护层,一方面防止皮肤中水分的蒸发;另一方面给皮肤表层提供乳化的脂肪和水分。此外,本品还能释放和供给皮肤代谢过程中所需的营养成分。而且能持久有效地清除代谢过程中产生的有害物质,特别是超氧自由基对皮肤粘膜和其他组织细胞的损伤。从而使皮肤滋润、皱纹减少。②预防、减轻和消除皮肤色素沉着:本品有预防、减轻和消除皮肤色素沉着的作用。作用机制与SOD消除O2——自由基有关。研究的结果表明,色素沉着的最主要原因是由于O2——作用的结果。内源性O2——作用于机体的不饱和脂肪酸后,产生不稳定的过氧脂质(LPO),进一步分解成醛类,特别是丙二醛(MDA),后者迅速与磷脂、蛋白质发生反应,形成色素沉着。SOD清除O2——,从而减少色素沉着的发生和发展。③消除粉刺:本品消除粉刺的作用非常明显。作用机制:SOD能使O2——歧化为H20,从而阻断自由基对组织细胞损伤的链锁反应,使炎症减轻,使吞噬细胞对致病菌的杀伤能力增强,减轻感染。同时SOD复合酶美容霜中的其他生物酶(如溶菌酶)和微量元素锌等对粉刺的愈合均有作用。④抗炎作用:SOD具有明显的抗炎作用。

[适应症]临床用于除皱,治疗雀斑、黄褐斑、老年斑、粉刺沉积斑等,亦可用于皮肌炎、红斑狼疮等。SOD复合酶牙膏可治疗牙龈炎、牙周炎、牙本质过敏、口臭、复发性口疮等。

[制剂和用法]SOD复合酶美容霜:用于美容,3次/日,可长时间应用。SOD复合酶外用霜剂:用于治疗某些皮肤病,2~3次/日,外用。SOD复合酶牙膏:2次/日。

(六)粘多糖

粘多糖(杂多糖)是广泛而多量地存在于人和动物结缔组织、动物和植物粘液中的一类物质。又称氨基葡聚糖,大都与蛋白结合。

[药理作用]①保持细胞间的水分和输送营养物质:粘多糖分子带有多量负电荷,可吸引分子周围带正电荷的钠离子,从而可保持多量水分,使皮肤的弹性和柔软性增加。粘多糖尤其透明质酸,不仅在结缔组织间具有输送能力,而且在表皮内,也可成为来自真皮毛细血管的水、葡萄糖、电解质和代谢物质的通路。②抑制皮肤角化:低分子量粘多糖或其盐有抑制皮肤角化,促进角质形成细胞更替的作用,从而使皮肤变得润泽而光滑。③促进胶原纤维成熟并引导纤维的排列方向:糖蛋白分子的多阴离子链与存在于胶原纤维640A°亚段的阳离子部分(精氨酸、赖氨酸)形成牢固的共价键。此外,糖蛋白在胶原纤维间伸出支链,使其间的水分子不移动,保持细纤维之间稳定,进而聚合为纤维。硫酸皮肤素促进皮肤胶原纤维成熟,形成粗纤维,并引导纤维的排列方向。④形成胶质的作用:硫酸粘多糖带有多量阴电荷,对二价阳离子具有亲和力。结缔组织内富有磷酸和钙。胶原分子能促进磷灰石的形成而发生钙化的倾向。而硫酸皮肤素蛋白可灭活钙,从而抑制组织内的PO2+形成磷灰石,而形成胶质。⑤防御作用:高分子量的透明质酸能抑制移植物抗宿主反应,延长移植物的存活时间。⑥促进毛发生长:粘多糖类有促进毛发生长的作用,羟甲基壳质作用更明显。

[适应症]适用于皮肤、毛发的日常护理及皮肤角化异常的皮肤疾患等。

[制剂和用法]壳质低聚糖乳:数次/日,外用。壳质洗剂:数次/日,外用。壳聚糖润肤液:数次/日,外用。忽布酸钙透明质酸润肤乳:数次/日,外用。透明质酸氨基丁酸乳:数次/日,外用。透明质酸整肤液:数次/日,外用。硫酸软骨素维生素E润肤乳:数次/日,外用。酸性粘多糖、忽布酸乳:数次/日,外用。糖族化合物霜:数次/日,外用。

(七)脂类

脂质是脂肪酸和醇形成的酯及其类似物的总称。包括简单脂质和复合脂质。前者系脂肪酸、脂肪醛与醇类结合形成的酯或醚,如中性脂肪、固醇酯等。后者除含脂肪酸和醇类(丙三醇、肌醇等)外,尚含酸、糖、氮或硫等,如磷脂、糖脂、硫脂;广义而言,也包括脂蛋白和脂多糖。

[药理作用]①增加皮肤含水量、减少皱纹,使皮肤润泽、亮丽:皮肤老化过程中,含水量减少。后者与皮肤角质层脂质如N一脂酰鞘氨醇(CER)减少密切相关。CER是角质层中极性脂,对维持皮肤角质层含水量是至关重要的。其中N一脂酰鞘氨醇1(CERl)起了特别重要的作用。它拥有一个末端羟基(ω·OH),其中80%被亚油酸酯化。这样延长的碳链足以使亚油酸通过疏水区延伸至邻近的双层脂膜中去形成屏障。实验证明,用提取法将皮脂去掉后,皮肤的屏障功能受损,表现为经皮水分流失值(TEWL)增加,皮肤的含水量减少而变得干燥。涂擦CER可诱导含水量的恢复。可用于护肤和美肤,使皮肤润泽亮丽。

②减轻皮肤角化:皮肤角质层中脂质的减少,可使表皮角化过度而发生某些皮肤病。

[适应症]适用于日常皮肤护理及皮肤病皮损干燥、皲裂者。

[制剂和用法]复方氨基鞘氨醇洗剂:数次/日,外用。角质脂质润肤乳:数次/日,外用。

(八)月见草油

月见草油系从月见草种子中提取,油中70%为亚油酸,8~9%为人体必需的γ——亚麻酸。

[药理作用]含有不饱和必需脂肪酸,如γ一亚麻酸和亚油酸。在表皮中,与鞘酯类酯化的亚油酸不足,或被油酸置换,可造成角质层屏障通透性异常、经皮肤水分流失值(TEWL)增高,使皮肤干燥。皮肤角质层局部必需脂肪酸的不足,也可引起毛囊角化过度而使毛囊口堵塞,从而产生痤疮。本品外用能防止皮肤水分丧失,使皮肤润泽而有弹性。

[适应症]用于润肤、美肤;防治痤疮。口服药物能降低血浆中胆固醇、甘油三酯,抑制血小板聚集。可用于高脂蛋白血症的治疗。

[制剂和用法]γ-亚麻三烯酸霜:数次/日,皮肤外用,可长期应用。胶囊剂:300、350、500mg/胶囊,1.5~2.0g/次,3次/日。全效青春眼霜:15g/瓶,含有月见草油、绿茶提取物和蜂蜜。2~3次/日,外用于眼部周围皮肤。

(九)水解蛋白

蛋白质是维持机体结构和功能的重要物质。许多生物活性成分如酶、激素、载体蛋白、抗体等都有蛋白构成。动物和植物的水解蛋白、酶解珍珠和酶解蛋白等可用于配制护肤、养肤品。

[药理作用]①营养和润泽皮肤:水解蛋白制成的护肤品含有多种氨基酸,可被皮肤吸收,改善皮肤营养,促进新陈代谢;增加皮肤含水量,使皮肤润泽、亮丽。②保护核糖体,促进皮肤细胞再生:含有蛋白水解产物的护肤品外用,氨基酸类被皮肤吸收后,可促进核糖体活性,并对受损伤的核糖体有修复作用。从而促进损伤或衰老的皮肤细胞的生物合成,促进皮肤细胞再生,延缓皮肤老化,减轻或消除皱纹和眼袋。

[适应症]用于润肤、美肤、除皱和除眼袋等。

[制剂和用法]康寿劳动保护霜、蛋白揭剥面膜、弹性硬蛋白乳、粘蛋白护肤液、酿酒酵母润肤膏等均外用。

五、消除瘢痕药

(一)肾上腺皮质激素类药物

[药理作用]糖皮质激素有广泛的药理作用,这里仅介绍其抑制瘢痕作用。本类药物常用的有曲安西龙(康宁克通)、得宝松等。将药物在瘢痕内注射,可使瘢痕变平软、痒痛消失。病理组织学检查,光镜下可见瘢痕组织变薄,透明变性消失,真皮层毛细血管、汗腺和皮脂腺增多,近似于正常皮肤组织。电镜下可见成纤维细胞胞质内细胞器开始萎缩,微丝增多。作用机制主要是抑制皮肤结缔组织中成纤维细胞DNA合成,从而抑制成纤维细胞的增生。也抑制胶原蛋白的合成并增加胶原蛋白的降解,使其成为可溶性胶原。这是由于糖皮质激素抑制α-抗胰蛋白酶活性,从而解除后者对胶原酶的抑制。

[适应症]本类药物可治疗各种瘢痕疙瘩和增生性瘢痕。瘢痕形成数月或数十年者均可应用。小的瘢痕单用该类药物瘢痕内注射;大的瘢痕则用压迫疗法。

[制剂和用法]曲安西龙注射剂:10mg/1ml,40mg/1ml。较小的瘢痕(2cm×2cm以内者),10mg/次,较大的瘢痕,20~40mg/次,瘢痕内注射。若瘢痕广泛,可分批治疗,每次最大用量以40mg为限。每周注射1次,连续注射5~6次为1疗程。1个疗程的最大总剂量为200mg。为减轻疼痛,可于药液内加入1%利多卡因1ml。得宝松注射剂:每ml含倍他米松二丙酸酯5mg和倍他米松磷酸钠2mg。相距1cm布点,每点于皮损内注射0.2ml,1次/月,每次总量不超过1.0ml,连续注射2~4 次。皮损大或数目多者可分批进行。

(二)干扰素

干扰素是在特定诱生剂作用下,由细胞基因组控制产生的多种蛋白质,目前已可采用遗传工程技术生产干扰素。由人类细胞产生的干扰素,按其抗原性分成三类,即白细胞干扰素,成纤维细胞干扰素和T淋巴细胞干扰素。本药对酸、碱、热有较强抵抗力,易被胰蛋白酶破坏。

[药理作用]抑制瘢痕的作用,瘢痕疙瘩内注射干扰素,可使原有的瘢痕变平、变软,并可抑制瘢痕浸润、增生,使瘢痕明显缩小。瘢痕生化成分的分析结果表明,干扰素可使成纤维细胞的胶原蛋白和葡胺聚糖(GAG)的生成量由异常增多变为正常。GAG的异常增加反映了胶原蛋白合成增加,是硫酸软骨素及透明质酸增加的结果。GAG的减少可使粘合的基质断裂,进而使瘢痕软化、松动和伸展。

[适应症]IFNγ可用于治疗瘢痕疙瘩和增生性瘢痕。比较用IFNγ和糖皮质激素注射治疗瘢痕疙瘩的疗效,结果显示:在胸、背、腹、上肢、下肢部位,两者效果差别不显著;在头颈部IFNγ注射效果较好。

[制剂和用法]基因工程DNA重组干扰素γ注射剂:100μg/支。根据瘢痕大小,每个瘢痕10~100μg/次,瘢痕内注射,3次/周,3周为1疗程。

(三)胶原酶

胶原酶是从溶组织梭状芽抱杆菌发酵而得的蛋白酶。

[药理作用]①消除瘢痕的作用:胶原酶分解瘢痕细胞外基质中的Ⅰ、Ⅱ型胶原,使其产生一个1/4片段和一个3/4片段,从而被其他蛋白酶进一步分解。因此,使真皮层变薄、瘢痕缩小,质地变软。②促进上皮细胞生长,加快创面愈合:本品外用可促进上皮细胞生长,加快创面和伤口愈合。

[适应症]适用于瘢痕疙瘩、增生性瘢痕及灼伤创面、慢性溃疡、褥疮等。

[制剂和用法]胶原酶注射剂:500u/支、1000u/支(50u/mg)。外用油膏剂:每100g含胶原酶0.5g、新霉素1g、凡士林适量。将注射剂1200u与2%利多卡因5m1、生理盐水15ml均匀混合后,进行瘢痕组织内注射,以瘢痕组织发白为佳。注射后,立即压迫针眼,防止药液外溢及出血,必要时可辅以弹力加压包扎,需要时,隔3个月可重复注射1次。外用油膏剂在使用前应对创面、伤口进行外科清创处理,然后涂上约0.1cm厚的油膏,再用灯烤20分钟,以增强酶活性和药物的渗透性,最后用消毒纱布包扎。

(四)硅凝胶膜

硅凝胶膜治瘢痕是一种有效而安全的方法。

[药理作用]硅凝胶膜贴敷后能改善瘢痕疙瘩和增生性瘢痕的质地,使其变软、颜色接近正常皮肤,厚度变薄,体积变小,弹性改善,主观上的痛痒症状也有所改善。

[适应症]本品可用于治疗增生性瘢痕和瘢痕疙瘩等。

[制剂和用法]硅凝胶膜剂:用弹性绷带、胶带等固定硅凝胶膜,每天保持12小时以上,每日再用温水清洗瘢痕表面。硅凝胶膜可反复使用。

(五)秋水仙碱

秋水仙碱是从百合花科植物秋水仙的球茎和种子中提取的一种生物碱。本品为淡黄色晶末,无臭或微臭,味很苦。微溶于水,易溶于乙醇、氯仿,微溶于乙醚。

[药理作用]可以破坏细胞内的微管系统,干扰前胶原蛋白分子的代谢,切断胶原合成环节,使胶原形成受阻,从而抑制瘢痕。

[适应症]适用于增生性瘢痕、瘢痕疙瘩等。

[制剂和用法]此复方溶液的用法是用药物溶液浸湿滤纸,置于瘢痕表面,以直流电作离子导入,每次30分钟,每日1次,20天为1疗程。治疗增生性瘢痕,总有效率在95%以上,显效率在35%以上。

(六)注射用胶原

[药理作用]胶原蛋白是皮肤的主要结构蛋白,是组织的支持物和填充物;也参与细胞迁移、分化及增殖,并与创伤修复有关。在皱纹或瘢痕处注射本品,通过填充作用可消除皱纹或瘢痕……

[适应症]适用于浅表性凹陷性瘢痕、面部皱纹等。

[制剂和用法]注射用胶原由高纯度人胶原蛋白制成,每个皱纹或瘢痕注射0.2~1ml,根据需要,间隔30天后可在同一部位再次注射,注射在真皮层内,越浅越好,注射至皮肤发白隆起为宜,越出原凹陷深度1.5~2倍。一般注射2~5次可获得满意效果。重复注射时,应先触摸原注射部位,如有结节或条索感,则应待其消失后再注射。眶周注射剂量应酌减,因该部位的组织疏松,注射物易被推至目的部位的远方,且易形成结节。

六、维生素类

维生素为维持人体正常代谢及健康所不可缺少的一类低分子有机化合物。

(一)维生素A

维生素A为脂溶性长链不饱和一元醇类,包括A1、A2两种,天然维生素A只存在于动物体内,黄橙色植物中含有胡萝卜素,在体内可转变成维生素A。目前作为药品广泛应用的是人工合成品。化学性质活泼,暴露在空气中易氧化失效,对酸不稳定,紫外线照射亦可使之失效。

[药理作用]①参与视网膜杆细胞视紫红质的合成,保持杆细胞对弱光的敏感性。②参与间质组织粘多糖的合成,促进基底上皮细胞分泌粘蛋白,抑制角化,维持上皮组织的结构及功能。③参与粘多糖、蛋白质、糖蛋白及类固醇的合成,促进生长发育。④通过多种可能机制抑制癌的形成。⑤增强机体免疫反应,提高抵抗力。

[适应症]适用于维生素A缺乏症、夜盲症、干眼病及各种干燥、角化性皮肤病,如毛周角化、鳞状毛囊角化、汗孔角化、毛发红糠疹、鱼鳞病、小棘苔藓等。

[制剂和用法]胶丸:5000u/粒,2.5万u/粒;胶囊剂:2.5万u/粒。成人:1万~5万u/次,3次/日。儿童5000u/日/公斤;外用有维生素AD亲水软膏、高碳醇维生素A霜、维生素A酶霜、维生素A醛雌激素面膜等。

(二)维生素D

维生素D为类固醇衍生物,种类很多,较重要的为D2(骨化醇)和D3(胆骨化醇)。天然维生素D多存在于动物性食物中,人体皮肤、某些植物、酵母中含有维生素D原,经紫外光照射可转变为D3和D2,目前已能人工合成。维生素D易溶于脂肪等有机溶剂,不溶于水。对空气及光敏感,加热易破坏。

[药理作用]体内维生素D首先在肝内转化为25-羟维生素D3,后者在肾脏进一步转化为1,25-(OH)2-D3,作用于相应受体而发挥作用。①调节钙、磷代谢,促进骨、牙组织钙化。②拮抗组胺及胆碱脂酶作用。③扩血管,促毛发生长。④有免疫调节作用。

[适应症]除用于维生素D缺乏致佝偻病、骨软化、婴儿抽搦症外,皮肤疾患应用主要为湿疹、过敏性皮炎、局限性皮肤结核、斑秃、聚合性痤疮、斑片状副银屑病、伴低血钙的寻常型银屑病、冻疮等。常与维生素A合用于角化性皮肤病、干燥性湿疹、红斑丘疹性湿疹及皮肤干燥、皲裂等。

[制剂和用法]维生素D2胶丸:1万u/粒,维生素D2 片:5000u、1万u/粒。口服成人1万~3万u/日,儿童0.5万~1万u/日;外用维生素AD亲水软膏。

(三)维生素E

维生素E

为苯骈二氢毗喃的衍生物,广泛存在于动、植物组织中,分两大类共8种,其中α-生育酚含量最高(90%)且活性最强,通常以其代表维生素E。维生素E为透明、淡黄至黄褐色油状液,不溶于水,易溶于脂性溶媒,对热稳定但易被紫外线及氧化剂破坏,应避光、密闭贮存。

[药理作用]目前已知维生素E具有多种促进健康的重要功能,参与机体多方面代谢过程,主要有:①阻滞不饱和脂肪酸的过氧化反应,减少过氧化脂质的生成,具抗氧化作用。②改善组织供氧,降低组织氧耗,提高机体耐缺氧能力及氧利用率。缺乏时组织细胞线粒体耗氧量增加,ATP生成减少。③可抑制脱氧核糖核酸酶、核糖核酸酶、组织蛋白酶、肌酸磷酸激酶等多种分解代谢酶活性;维护巯基酶活性;增强微粒体混合功能氧化酶活性,介入体内多种代谢过程。

[适应症]可用于神经系统、心血管系统、消化系统、血液系统、妇产科疾病、肿瘤等众多疾病及抗衰老的主要或辅助治疗。在此重点介绍其在皮肤科疾病、皮肤以外疾病的皮肤症状及皮肤保健方面的应用。①治疗因血管壁脆弱所致末梢血管功能障碍性疾病:冻疮、下肢溃疡、过敏性紫癜、各型红斑等。②与维生素A合用,治疗角化性皮肤病、毛囊角化病、毛周角化病、鱼鳞病、毛发红糠疹等。③结缔组织病:大剂量应用对硬皮病,皮肌炎有效。与泛酸合用对红斑狼疮疗效明显。④对单纯型及营养不良型大疱性表面松解症均有效,可使水疱消退,毛发生长。⑤防治银屑病、扁平苔藓、带状疱疹后遗痛、斑秃、化疗脱发等。⑥治疗环状肉芽肿、类脂质渐进性坏死、弹力纤维假黄疣等。⑦治疗月经前发作或加重的荨麻疹、痤疮、月经疹、伴月经异常的湿疹、外阴瘙痒症、更年期皮炎、黄褐斑。⑧防治紫外线所致皮肤损伤,保持皮肤弹性,减少皮肤皱纹,生发、养发,消除腋臭,减轻老年斑、肝斑、色素沉着等。

[制剂和用法]片剂:10、50mg/片。胶丸剂:50、100mg/粒。注射剂:50mg。口服、注射据具体疾病不同而用量不同,可由30~600mg/日,甚至更高,局部应用有3%乳糖散,0.5%~2%霜剂,酊剂等,3~4次/日。

(四)维生素K

维生素K为甲萘醌类物质。广泛存在于自然界中的称K1、K2,属脂溶性物。人工合成品称K3、K4,属水溶性物。

[药理作用]主要作用为参与肝脏凝血因子的合成。另外,K1与肾上腺皮质激素有协同作用;K3有吗啡样镇痛作用,k3、K4能调节植物神经功能;K4还可兴奋β受体,使细胞内cAMP浓度升高,促进细胞分化,抑制细胞异常增殖,可缓解银屑病。维生素K还有刺激结缔组织细胞生长,促使受损血管抵抗力和渗透压正常,加速伤口及溃疡愈合的作用。

[适应症]临床除用于出血性疾病外,可用于慢性荨麻疹、皮肤瘙痒症、银屑病等辅助治疗,还可促进慢性溃疡、烧伤、冻伤愈合。

[制剂和用法]维生素K3注射剂:2mg(1ml),4mg(1ml)。2~4mg/次,2次/日,肌内注射。片剂:2mg/片。2~4mg/次,2~3次/日,口服。

(五)维生素B1

维生素B1(硫胺素)广泛存在于动、植物食品中。为白色结晶,在酸性溶液中稳定,中性及碱性溶液中加热迅速分解。药用多为人工合成品。

[药理作用]维生素B1为糖代谢辅酶,参与α-酮酸氧化脱羧反应。还可抑制胆碱酯酶活性,减轻皮肤炎症反应,并能提高机体抗菌能力。

[适应症]临床除用于治疗维生素B1缺乏症外,亦可用于多种皮肤疾病及症状的辅助治疗,如化脓性皮肤病、皮炎、湿疹、瘙痒性皮肤病、光感性皮肤病、神经性皮炎等,与普鲁卡因合用局部封闭可治疗神经性皮炎、慢性湿疹、斑秃等。在化妆品中加入,有防治脂溢性皮炎、湿疹,增进皮肤健康之功效。

制剂与用法:片剂:5、10mg/片。10~30mg/次,3次/日,口服。注射剂:50、100mg/支。50~100mg/次,2次/日,皮下注射。

(六)维生素B2

维生素B2(核黄素)广泛存在于动、植物食物中,为黄至橙黄色结晶,磷酸盐易溶于水,干燥时几乎不受可见光影响,酸性溶液中稳定,易受紫外线破坏。碱性溶液中暴露于可见光下迅速破坏。药用为人工合成品。

[药理作用]维生素B2为黄素酶辅酶成分,参与生物氧化过程,影响糖、蛋白质、脂肪代谢,并参与视网膜正常色觉机能的维持。

[适应症]临床应用维生素B2除治疗核黄素缺乏症外,还可用于与皮脂分泌异常有关的皮肤病变,如痤疮、酒渣鼻、口周皮炎、脂溢性皮炎、脂溢性脱发等,亦可用于光感性皮炎、脱屑性红皮病、念珠菌病、口腔溃疡的治疗。化妆品中加入维生素B2可保护皮肤,防治脂溢性皮炎。

[制剂和用法]片剂:5、10mg/片。5mg/次,3次/日,口服。注射剂(核黄素磷酸纳):1、5、10mg/支。10mg/次,1次/日,肌内或皮下注射。核黄素亲水软膏:0.2%,3~4次/日,外用。

(七)维生素B3

维生素B3(烟酸、维生素

PP)为吡啶β-羟酸,对热、光、空气、酸、碱均稳定。广泛存在于自然界中,以动物肝、肾、瘦肉、鱼及米糠、麦麸、谷子等谷物中含量丰富,因玉米中维生素B3以结合形式存在,难以被人体吸中,故以玉米为主食地区易发生缺乏。

[药理作用]烟酸在体内可转变为烟酸胺,两者具类似生物活性。烟酸胺为辅酶Ⅰ、辅酶Ⅱ的组成成分。在生物氧化中起递氢作用,可促进生物氧化过程和组织新陈代谢,对维持正常组织,尤其是皮肤、消化道、神经系统的完整性具重要作用,缺乏可致糙皮病。烟酸除上述作用外,还可抑制磷酸二酯酶及抗原-IgE抗体诱发的组胺释放,具抗过敏和止痒作用;可降低皮肤对光线的敏感性;并有降低血清胆固醇的作用。

[适应症]①临床主要用于防治烟酸缺乏症、糙皮病、口炎、舌炎、顽固性腹泻等。②防治过敏性瘙痒性皮肤病、夏季痒疹、光敏性皮炎、痤疮等。③用于心血管疾病及多种皮肤病的辅助治疗。④化妆品中应用可防止皮肤粗糙。

[制剂和用法]片剂:50、100mg/片。防治糙皮病:50~200mg/次,3次/日,口服。注射剂:50、100mg/支。防治心脏传导阻滞:300~400mg/次,1次/日,加入10%葡萄糖溶液中静脉注射,30日为1疗程。

(八)维生素B6

维生素B6为吡多醇、吡多醛、毗多胺的总称。三种形式有相同的生物功能,可以互相转换。自然界以低浓度广泛分布于动、植物组织中,肠道细菌亦可合成,缺乏者少见。维生素B6性质不稳定,煮沸、碱性环境和紫外线照射均易破坏。

[药理作用]维生素B6为多种转氨酶、转硫酶、脱氨酶、脱羟酶的辅酶。参与体内氨基酸、脂肪代谢,并影响体内γ-氨基丁酸、儿茶酚胺、5-HT、组胺等多种神经递质及活性物质的合成转化过程。可降低毛细血管壁通透性及透明质酸酶活性,降低过敏反应、炎症反应(有抗皮炎因子之称)。缺乏时可致智力障碍,抑郁,食欲不振,呕吐,眼、鼻、口周皮脂溢出,唇损害,舌炎,口炎,结膜炎,淋巴细胞数减少,动脉粥样硬化病变,婴幼儿生长发育停滞,低色素性贫血等。

[适应症]临床除用于维生素B6缺乏症外,其皮肤方面的适应证主要为抑制皮脂分泌,治疗皮脂分泌异常的皮肤病,如痤疮、酒渣鼻、脂溢性皮炎等。还可用于神经性皮炎、湿疹、荨麻疹、光敏反应、皮肤瘙痒症、妊娠痒疹及其他妊娠皮肤病、唇炎,对口腔溃疡、斑秃、进行性银屑病等也有一定疗效。

[制剂和用法]片剂:10mg/片。10~20mg/次,3次/日,口服。注射剂:5、50、100mg/支。50~100mg/次,1次/日,肌内注射或静脉滴注。控制肢端动脉痉挛:1g/次,1次/日,肌内注射。亲水软膏:0.1%~1%,3~4次/日,涂搽患处。酯化维生素B6已用于多种护肤、护发、防光品的调配,浓度为0.1%~0.5%,防光制品浓度为0.5%~1%。

(九)维生素C

维生素C(抗坏血酸)为己糖羰基酸。广泛存在于新鲜水果及绿叶蔬菜中,天然品或不纯合成制剂在空气及日光中易氧化变色,保存时应遮光、避热,并避免与金属和荧光物接触。

[药理作用]维生素C在体内有氧化、还原两种形式,构成体内一重要氧化-还原系统,参与多种氧化还原反应,对胶原合成,类固醇激素合成与分解,5-羟色胺、去甲肾上腺素等神经递质的合成,组胺分解及各种有机药物或毒物的转化,叶酸生物转化等均有促进作用。维生素C还具有促抗体生成,增加白细胞吞噬能力及抗炎抗过敏作用,可抑制多巴氧化,减少黑色素生成且可使皮肤中已合成的黑色素还原为无色物质。

[适应症]除主治由于维生素C缺乏所致坏血病外,在抗感染,防治肿瘤、心血管疾病、重金属中毒解救等多方面均有重要辅助治疗作用。其美容方面功效主要为:①抑制黑色素产生,还原黑色素。用于黄褐斑,外伤后、炎症后及寻常痤疮的色素沉着,对肝斑,雀斑效果差。②增强皮肤对紫外线的耐受性,预防晒斑、晒伤。③降低皮肤反应性,对多种过敏性皮肤病有效,如皮炎、湿疹、荨麻疹、药疹等。④通过影响铁吸收,促进四氢叶酸合成,稳定维生素B12等作用,间接促进血红蛋白合成,可改善血色,增加皮肤光泽。⑤增加皮肤结缔组织、尤其胶原的合成,保持皮肤弹性。

制剂与用法:片剂:25、50、100mg/片。100~200mg/次,3次/日,口服。注射剂:0.1g(2ml),0.25g(2ml),2.5g(20ml)根据需要静脉注射1~2g/次,或静脉滴注3~5g/次,1次/日。化妆品应用为醋化维生素C,可制成多种护肤、美肤品,含量1%。

(十)维生素H

维生素H(生物素)是带有一个噻吩环脲的衍生物,呈无色针状结晶,微溶于水,能溶于乙醇,对酸、碱、热稳定。维生素H广泛分布于动物及植物组织中,以动物内脏、蛋黄、酵母、花生中含量较高,人肠道细菌可大量合成。长期口服广谱抗菌药、肠切除术后等可造成缺乏。

[药理作用]维生素H是体内羧化酶的辅酶,参与诸多羧化反应,直接影响糖、蛋白质、脂肪代谢,为维持生长发育、包括皮肤健康所不可缺少的物质之一。有抗皮炎、抗皮脂溢出等作用。

[适应症]适用于婴儿脱屑性红皮病、寻常痤疮、干性脂溢及脂溢性皮炎等。另可用于心血管疾病及脂肪代谢障碍的辅助治疗。

[制剂和用法]片剂:1mg/片。成人:1~2mg/次,3 次/日,口服。注射剂:2、5mg/支。2~5mg/次,1次/日,肌内注射。

七、维甲酸类

维甲酸类药是一类天然存在的或人工合成的具有维生素A活性的视黄醇衍生物。

第一代维甲酸类:该类维甲酸系通过改变基本分子结构中的极性基因而形成的不同化合物。常见的有:全反式维甲酸和异维甲酸。

(一)维甲酸

维甲酸又称维A酸,视黄酸,因其立体结构,又称全反式维甲酸。

[药理作用]①抗皮肤老化作用:维甲酸是强有力的细胞增殖、分化基因表达的生物调节剂,对表皮、真皮的老化性损伤有较长远的影响,具有抗氧化、脱色、溶解角质的作用。长期应用其霜剂能使老化皮肤的临床症状和病理变化发生改变,使许多结构紊乱修复,损害好转或消退,并可预防老化。本品外用有助于因光损伤所致色素过度沉着性损害的改善。在多个黑色素瘤细胞系中,维甲酸抑制酪氨酸酶的活性而减少黑色素的形成。②抑制皮脂产生:

维甲酸是皮脂细胞增殖和脂类合成的强有力抑制剂,动物及人的研究表明维甲酸通过抑制皮脂产生和减少皮脂腺的大小以影响皮脂腺的活性。③免疫调节作用:维甲酸作用于免疫系统的B、T淋巴细胞及细胞因子和巨噬细胞等,从而发挥免疫调节作用。

[适应症]适用于寻常性痤疮、扁平苔藓、黄褐斑、毛发红糠疹、单纯糠疹、鱼鳞病、毛囊角化症等。

[制剂和用法]口服制剂有胶囊和片剂:5mg、10mg、20mg;本品一般仅作外用药物,可制成洗剂、凝胶、霜剂和乳剂使用。外用浓度一般为0.025%~0.1%。每日局部涂药2次,或遵医嘱。

(二)异维甲酸

异维甲酸又称13-顺式维甲酸,系维甲酸的异构体。本品于1947年分离出结晶,1955年被合成。为第一代维甲酸类药物中较好的药物,其治疗指数为维甲酸的2.5倍。对严重结节性和囊性痤疮显示了极佳的疗效。

[药理作用]①抗增生、抗角化作用:调节表皮细胞的终末分化阶段,使角朊细胞平均体积减小,从而发挥抗角化作用。减弱角质层的粘聚力,从而损伤渗透屏障功能,使皮肤失水增多,脆性增多,用药1周后,可见早期损伤源性改变,角质层变薄,角朊细胞浆空泡化,随后逐渐恢复,细胞内张力细丝,细胞间桥粒与角化小粒恢复正常。减少患者皮肤多胺的含量,故有抗增生作用。能增强生理细胞的自身修复能力而使癌变停止,并能降低银屑病皮损的表皮增生。②免疫调节作用:对细胞免疫和体液免疫均有调节作用,能辅助抗体的产生,增强同种异体移植的排斥反应。③抑制皮脂生成作用:本品使基底细胞成熟过程延长,从而使皮脂腺细胞数减少,皮脂合成减少。④抗炎作用:本品能抑制超氧阴离子的形成,抑制胶原酶及明胶酶的生成而具有抗炎活性。⑤减少表皮黑色素的形成。

[适应症]适用于痤疮、酒渣鼻、革兰阴性菌毛囊炎、角化异常性皮肤疾病、扁平苔藓等。

制剂与用法:胶丸或胶囊:2.5mg,5mg,10mg,20mg/粒,常用剂量为1~2mg/(kg·d)2次/日,口服。对痤疮的最佳有效量为0.5~1.Omg/(kg·d),此用量复发率低,效优而副作用轻微。

第二代维甲酸类:该类药物系通过改变维甲酸类化合物中环己烯环结构而形成。代表性药物有依曲替酯、依曲替酸、乙基氨甲维甲酸和二氯甲基甲氧苯乙酯维甲酸等。这类药物的治疗指数较第一类维甲酸高。

1.依曲替酯

依曲替酯,即三甲基甲氧苯维甲酸乙酯。又称芳香维甲酸、阿维A酯、银屑灵。是70年代发现的第二代维甲酸类药物。该药为人工合成的第一个芳香性维甲酸,它的问世标志着严重银屑病和其他皮肤病治疗学的突破。

[药理作用]①抗角化作用:与本品对多肽激素的作用的抑制有关。在皮肤本品可减少颗粒层葡萄糖6-磷酸脱氢酶的活性,以调节角化的后阶段,并使角朊细胞平均体积明显缩小。②免疫调节作用:低剂量有免疫刺激作用,高剂量有免疫抑制作用。③抗肿瘤作用:通过特异的糖蛋白与肿瘤细胞发生接触,并以药物的毒性导致胞浆膜及胞浆内超微结构改变,使肿瘤细胞溶解。

[适应症]适用于银屑病、角层下脓疱病、掌跖脓疱病、连续性肢端性皮炎、痤疮、先天性鱼鳞病、红斑角化症、毛发红糠疹、扁平苔藓、口腔糜烂型扁平苔藓、掌跖角化病、跖疣等。本品还可用于多种皮肤、粘膜癌及癌前病变,如蕈样霉菌病、鳞癌、基底细胞癌及食道癌、支气管癌等以及癌前病变,如粘膜白斑、日光角化症等。

制剂与用法:胶囊剂:10mg、25mg/粒,剂量一般为1mg/(kg·d),分2~3次口服。维持量为10~25mg/d。据报道口服依曲替酯配合外用皮质类固醇激素可提高疗效,并减少副作用。

2.依曲替酸

依曲替酸即三甲基甲氧苯维甲酸,系依曲替酯在体内水解形成的活性代谢产物。

[药理作用]对银屑病的治疗机理可能是该药可使银屑病角化过度的表皮正常化,调节皮肤的增生和分化,使之恢复正常,还可能促进淋巴细胞和单核细胞分化,激活巨噬细胞和表皮郎格罕细胞,调整病变部位的炎症反应和免疫反应。

[适应症]依曲替酸临床应用尚短,现有资料主要用于斑块型寻常性银屑病及角化过度为主要病理改变的皮肤病。有报告称,本品和依曲替酯治疗红斑狼疮均有效,特对盘状红斑狼疮和亚急性皮肤性红斑狼疮疗效更佳。

制剂与用法:胶囊剂:10mg、25mg/粒。25~5Omg/d分次口服,剂量太小疗效欠佳,剂量过大,副作用加重。

第三代维甲酸类:第三代维甲酸类药物系通过改变基本结构的侧链部分而形成的,代表性药物为芳香甲乙酯。

芳香甲乙酯

芳香甲乙酯即芳香维甲酸乙酯属多芳香维甲酸类。有报告称本品是一种具有较强抗银屑病作用且副作用较少而轻,应用方便、价廉的药物,临床应用颇有前景。

[药理作用]本品抗银屑病的作用机制主要基于其对细胞增殖和分化的调控作用。动物实验和细胞培养均证明能影响核苷酸的转录过程,抑制DNA合成和细胞增殖。

[适应症]主要用于银屑病。

[制剂和用法]本品剂量较小,通常每周口服1次,每次0.1~0.4mg。

八、止汗剂和去臭剂

(一)氯化铝

氯化铝(三氯化铝)为白色或淡黄色结晶形粉末,几乎无臭,味甜而涩。极易溶于水,易溶于乙醇、盐酸。

[药理作用]本品具有止汗、收敛和防腐作用,抑制大汗腺分泌的作用明显。

[适应症]适用于手足多汗症、腋臭等;还可供手足癣浸泡用;湿敷可治疗渗出性糜烂性湿疹、皮炎等。

[制剂和用法]10%、25%酊剂,10%、25%溶液剂。治疗腋部多汗症时,用10%~25%的浓度,睡前涂药,干燥后覆盖塑料薄膜,次晨洗去,连用2~17日,至局部无汗后,改为1~3次/周。治疗掌、跖多汗症时,用上述浓度,1次,3~5日后,改为1次/4~5日。0.1%~0.5%的溶液剂可供手足癣浸泡和供皮肤湿敷。

(二)硫酸钾铝

为无色透明坚硬的结晶块状物或白色结晶形粉末。无臭、味微甜、极涩。易溶于水和甘油,不溶于乙醇。

[药理作用]①止汗、收敛作用:本品能沉淀蛋白质,有较强的止汗和收敛作用。②腐蚀作用。

[适应症]适用于多汗症、咽喉炎、口腔炎、尖锐湿疣、化脓性肉芽肿等。

[制剂和用法]2%溶液剂,局部外用治疗多汗症。0.5%、1%溶液,含嗽,治疗咽喉炎和口腔炎。痱子粉:含本品1%~5%,局部外用。

(三)甲醛

甲醛(蚁醛),在室温下为无色气体,易溶于水。其40%的水溶液称为福尔马林,对眼、鼻、咽喉和气管等有刺激性,能与水、醇任意混合,久置可析出多聚甲醛而变浑浊。

[药理作用]①止汗、收敛作用:甲醛水溶液或酊剂外用,有明显的止汗和收敛作用。②消毒、防腐作用:本品是强大的广谱杀菌剂。对细菌、真菌、病毒均有效,但作用缓慢。约6~12小时才能杀死细菌,而杀死芽孢则需2~4天。较高浓度(8%)杀死芽孢也需18小时。

[适应症]用于治疗腋臭和手足多汗症。溶液用于消毒物品、器械、房间和治疗感染性皮肤病。还可用于保存尸体、生物标本、疫苗、血清等。

[制剂和用法]溶液剂:含甲醛36%以上,并含甲醇10%~20%,以防止甲醛聚合。涂搽患处。

(四)乌洛托品

乌洛托品(环六甲基四胺,六甲烯胺)为无色有光泽的结晶或白色结晶形粉末。几乎无臭,味初甜而后苦。易溶于水和乙醇,溶于氯仿,微溶于乙醇。水溶液呈弱碱性。

[药理作用]①止汗和除臭作用:本品制剂外用有良好的止汗和除臭作用。②抗菌作用:本品口服后,在酸性尿中可分解成甲醛而产生杀菌作用。

[适应症]适用于腋臭,手足多汗症。亦可用于治疗尿路感染。外用时,在酸性介质中也能生成甲醛而杀菌,用于治疗体癣和手足癣。

[制剂和用法]粉剂:3~4g/次,1次/1~2日,撒布,用于腋臭。饱和水溶液:1次/2~4日,用于手足多汗症。水溶液或酊剂:10%~20%。2~3次/日,外涂,用于体癣、足癣和手足多汗症。片剂:0.3g/片。0.6~0.9g/次,3~4次/日,口服,治疗尿路感染。同服氯化胺,1g/次,使尿成酸性。

(五)氧化镁

氧化镁(轻质氧化镁)为白色粉末,无臭无味。在空气中能吸收CO2和水蒸气。溶于稀矿酸,但几乎不溶于水,也不溶于乙醇。

[药理作用]外用有止汗、收敛、吸附等作用。

[适应症]常用本品配成腋臭粉,治疗腋臭症;也可用于治疗急性无渗液的湿疹、皮炎等。

[制剂和用法]抗臭汗症粉:外用。

九、生发美发药

生发药可减轻毛发脱落和(或)促进毛发生长,临床用于治疗多种类型的脱发。

(一)非那司提

非那司提是人工合成的4-氮激素化合物。

[药理作用]①促进毛发生长:本品有抗雄激素作用,可促进毛发生长,用于治疗男性AGA。因该药不影响疾病的遗传基础,停药后易复发。然而,本品耐受性良好,根据需要,可较长期服用。②抗雄激素作用:本品可特异性的抑制细胞内Ⅱ型睾丸5α-还原酶,阻断辜酮向DHT的转化,使血清和组织中DHT浓度明显下降。

[适应症]适用于雄激素型脱发、痤疮、妇女多毛症等。

[制剂和用法]片剂:1mg/片,1mg/次,1次/日,口服。

(二)螺内酯

螺内酯(安体舒通)是人工合成的抗醛固酮药,其化学结构与醛固酮相似。除通过拮抗醛固酮产生利尿作用外,还有拮抗雄激素的作用。

[药理作用]本品拮抗雄激素的作用是通过以下环节产生的:①在靶组织的细胞内与睾酮、双氢睾酮竞争性阻断雄激素受体。②大剂量应用时,可抑制雄激素产生,这是由于直接抑制性腺和肾上腺皮质细胞的细胞色素和P450依赖的羟化酶所致。③竞争性抑制睾酮5α-还原酶,阻止睾酮转化成双氢睾酮。

[适应症]适用于雄激素型脱发、女性多毛症和重症痤疮。

[制剂和用法]胶囊剂(微粒):20mg/胶囊。40~120mg/日,分3~4 次口服。

(三)雌激素类

雌激素类制剂临床常用的有环丙孕酮,己烷雌酚等。

[药理作用]①抗雄激素作用。②其他:本类能促进皮肤血液循环,增加对皮肤的供氧,使低于正常的皮肤温度恢复正常,为毛发生长提供有利条件。

[适应症]外用或口服均可治疗雄性激素型脱发。

[制剂和用法]双醋炔诺醇片剂:每片含炔雌醇甲醚80微克和炔诺酮1mg,1片/次,1次/日,口服,连续应用,通常临床症状的改善出现在治疗6个月以后。

(四)西咪替丁

[药理作用]西咪替丁(甲氰咪胍)为组胺H2受体阻断剂,减少胃酸分泌,用于胃和十二指肠溃疡的治疗。大剂量时可阻断雄激素受体,抑制DHT与其受体结合,并增加血液的雌二醇浓度。可阻止雄激素型脱发的进展并促进毛发再生。

[适应症]适用于雄激素型脱发。

[制剂和用法]片剂:200mg/片。200mg/次,4次/日,口服。连服6~12个月。

(五)米诺地尔

米诺地尔(长压定)是抗高血压药,又有促进毛发再生的作用。

[药理作用]本品对于雄激素依赖性和非依赖性秃发,都能诱导毛发生长。米诺地尔本身无药理活性,全身用药必须经肝脏的转磺酶催化,生成活性代谢产物-硫酸米诺地尔N-O才发挥作用。药物在毛囊中也可发生上述转化,其速度远高于表皮和真皮。硫酸米诺地尔N-O是钾通道激活剂,可阻止钙的内流。钙存在时,表皮生长因子抑制毛皮生长,故米诺地尔可减轻表皮生长因子诱导的生长抑制,使毛发生长加快。治疗后做活检,发现有效者毛囊恢复到正常大小,真皮血管口径增大,其周围淋巴细胞浸润消失。

[适应症]适用于斑秃、雄性激素型脱发等。

[制剂和用法]2%、5%醇溶液,2%的溶液适用于轻度秃发,5%的溶液适于中度和重度秃发,2~3次/日,涂搽患处头皮,并轻轻按摩,以达到局部微热为度。晚上睡前涂搽时,待药液干后,再涂薄层白凡士林,起封闭效果,以便增强疗效。连用数月至1年。治疗脱发不需内服。

(六)接触致敏剂

斑秃局部免疫治疗可将接触致敏剂涂搽于秃发区。常用的药物有二苯环丙烯酮、二硝基氯苯、方形酸二丁酯。

[药理作用]接触致敏剂外用于秃发区,激发变态反应性接触性皮炎(ACD),可促进毛发生长。

[适应症]适用于斑秃等。

[制剂和用法]二苯环丙烯酮溶液剂:浓度为2%。根据需要,选用适宜浓度,涂搽在秃发处。可供选用的浓度为0.0001%、0.001%、0.01%、0.025%、0.05%、0.1%、0.25%、0.5%、1.0%、2.O%。

(七)毛果芸香碱。

毛果芸香碱(匹罗卡品)为毛果芸香叶中的主要生物碱,白色结晶性粉末,易溶于水,其水溶液稳定。现已能人工合成。

[药理作用]①扩张血管,促进毛发再生:由于血管平滑肌上的M2胆碱受体激动,可使血管扩张,血流量增加而改善皮肤营养。头部皮肤的血流量增加,促进毛发再生。②其他:以本品溶液滴眼,可引起缩瞳,降低眼内压和调节痉挛等。

[适应症]适用于斑秃、冻疮、硬皮病及青光眼等。

[制剂和用法]1%、2%硝酸毛果芸香碱滴眼液,涂捺患病处,3~4次/日。

(八)氯化卡波洛宁

[药理作用]氯化卡波洛宁(氯化羟丙基三甲铵甲酯,)具有乙酰胆碱样作用,通过激动血管平滑肌的M2胆碱受体而扩张末梢血管,增加血液供应,扩血管作用较乙酰胆碱强10倍。能促进新陈代谢,激活毛根,阻止脱发进展,促进毛发再生。

适应症;适用于斑秃和其他类型的脱发;也可治疗干性皮脂溢出病。

[制剂和用法]5%生发液,涂搽患处,3~4次/日。

(九)环腺苷酸

[药理作用]环腺苷酸存在于正常细胞内,是ATP经腺苷环化酶作用而生成。作为激素和神经递质的第二信使发挥作用。可调节多种代谢反应,例如,使血中葡萄糖、胰岛素、氢化可的松和生长激素等浓度升高。也可引起多种生理效应,例如,使心肌收缩力增强,血压升高,心输出量增多,心率加快,冠状血管扩张和抗利尿作用。还具有促进毛发生长的作用。

[适应症]临床用作生发药,治疗斑秃和雄激素型脱发。其他用途有用于心绞痛、急性心肌梗死的辅助治疗等。

[制剂和用法]配制发水,涂搽患处,3~4次/日。

(十)千金藤素

千金藤素系从防己科千金藤属植物中提取的生物碱,黄色粉末,溶于有机溶剂。

[药理作用]本品具有血管扩张作用,能增强皮肤新陈代谢,促进毛发生长。

[适应症]适用于斑秃和雄激素型秃发。涂用本药后,尚可再涂雌激素泥膏或毛果芸香碱溶液,可增强疗效。还应同时长期口服千金藤素。停止口服,可复发。

[制剂和用法]酊剂3~4次/日,涂搽患处。片剂25mg/片。1mg/(kg·次),口服,3次/日。

(十一)卵磷脂

卵磷脂为代表性甘油磷脂。广泛分布于动、植物体内,参与生物膜的构成。具有表面活性剂作用,为食品和医药品的乳化剂。

[药理作用]经皮吸收后分解为胆碱或乙酰胆碱而产生血管扩张作用,改善头皮营养供应,促进毛发生长。

[适应症]用于治疗各种类型的秃发。

[制剂和用法]卵磷脂软膏3~4次/日,涂搽患处。

(十二)芦荟宁

[药理作用]芦荟宁生发水外用可促进毛发生长。

[适应症]临床用于治疗雄激素型脱发和斑秃。

[制剂和用法]生发水,3次/日,外用。

(十三)安息香胶

安息香胶是安息香树渗出的一种树脂。主要含挥发油、苯甲酸、香兰素及桂皮酸。为半透明红棕色或黄色胶状物。溶于水,溶于热乙醇。

[药理作用]①剌激毛发生长:20%的安息香酊有剌激毛发生长的作用。②消毒防腐作用:在脂中加入本品2%可防止酸败变质。③本品具有香味,可作为香料的定香剂。

[适应症]适用于各型脱发。

[制剂和用法]20%酊剂,2~3次/日,涂搽脱毛部位。

(十四)L-胱氨酸

L-胱氨酸(双硫代丙氨酸)系白色结晶,微溶于水、乙醇,溶于稀矿酸和碱溶液。

药理作用及应用:本品有促进细胞氧化还原的作用,使细胞代谢和机能增强。可促进毛发生长,改善肝功能,促进白细胞增生。

[适应症]适用于各型脱发症;也用于脆甲症和皮脂溢出症的辅助治疗。还可用于肝炎、白细胞减少症等的治疗。

[制剂和用法]片剂:50mg/片。50mg/次,3次/日,口服。针剂:每支25mg/5ml。25mg/次,1次/日,肌肉注射。

(十五)赤霉素

赤霉素系由水稻恶苗病菌的代谢物中提得。为白色结晶形粉末,很稳定。能溶于乙醇、甲醇、丙酮及pH6.3的磷酸盐缓冲液中,却难溶于水、乙醚和氯仿,在碱性溶液中不稳定,在中性或酸性溶液中较稳定。长期加热可转变为异赤霉素而失效。其盐类易溶于水,但极不稳定。

[药理作用]本品能促进组织细胞的代谢,也可促进毛发、上皮细胞和肉芽生长。能增强机体免疫力,还有收敛、止痒等作用。

[适应症]适用于雄激素型秃发、斑秃、全秃、慢性溃疡、湿疹和烧伤创面。

[制剂和用法]0.005%~0.05%溶液剂,2~3次/日,局部洗涤或湿敷。0.02%软膏剂(不宜久贮),2~3次/日,局部涂搽。复方酊剂:含本品0.02%。治疗脱发用,2~3次/日,涂搽秃发处。

十、脱毛药

(一)硫化钡

硫化钡是灰色或黄绿色粉末,在潮湿空气中遇CO2逐渐分解成碳酸钡,并放出硫化氢,遇水可缓慢分解为硫化氢和氢氧化钡。溶于氯化铵溶液,稍溶于热水,不溶于冷水。

[药理作用]本品为无机碱性腐蚀剂,有明显的溶解角蛋白的作用。与水混合,释放出硫化氢而破坏毛干结构。

[适应症]适用于美容脱毛或多毛症,术前备皮;也可用于溶甲,以治疗甲真菌病。

[制剂和用法]脱毛膏(泥膏、软膏、乳膏):长毛剪短后,将膏剂厚涂于多毛处,毛稀者保留4~5分钟,毛密者保留7~15分钟。用干纱布或钝匙逆向将毛及药膏一起刮除,用温水清洗干净,擦干,撒布扑粉或涂氧化锌油。面毛、唇毛脱落后可保持3个月左右,待长后,再按此法脱毛。脱甲膏:将膏剂涂于病甲上,反复多次,甲板可逐渐软化溶解而利于手术拨除。

(二)硫化钠

硫化钠是无色或微紫色的棱柱形结晶,在光及空气中久置即变成黄色,在空气中遇高热 时能自燃。易溶于水,溶于乙醇,水溶液呈强碱性。

[药理作用]本品的药理作用和临床用途与硫化钡相似。

[适应症]适用于皮肤多毛症,术前备皮,头癣时脱除病发。

[制剂和用法]10%脱毛膏,用法同硫化钡。

(三)巯基乙酸

巯基乙酸为液体,在空气中易氧化,能与水、乙醇混合。常用其盐,如巯基乙酸锶、巯基乙酸钙等。

[药理作用]本品在碱性溶液配合下,能软化、分解毛干。毛发角蛋白的氨基酸以胱氨酸为主,其结构中的双硫键很牢固,使毛发坚韧,富有弹性,化学性质稳定。硫化物尤其是巯基乙酸可使双硫键断裂而生成巯基,导致毛干断裂,再加以机械揉搓,毛发则更易脱落。

[适应症]适用于多毛症等。

[制剂和用法]乳剂或泥膏:于多毛处涂1~2mm,保留10分钟,擦掉,用冷水或温水洗净并擦干,然后涂冷霜。

(四)碳酸胍

碳酸胍为结晶型粉末,易潮解,有强碱性。

[药理作用]高浓度盐可使蛋白质变性和分解。碳酸胍能使毛干膨胀而快速脱毛。

[适应症]适用于多毛症等。

[制剂和用法]碳酸胍脱毛霜:外用。用法同硫化钡。

(张长林)